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MG-132(Proteasome抑制劑)

 MG-132 (Proteasome抑制劑)是一種有效的，可逆的，可透過細(xì)胞的蛋白酶體抑制劑（Ki=4 nM）。N-芐氧基羰基-L-亮氨酰-L-亮氨酰-L-亮氨酸MG132屬于合成肽醛類抑制劑。它通過26S復(fù)合物降低哺乳動(dòng)物細(xì)胞和酵母可滲透菌株中泛素-共軛蛋白的降解，而不影響其ATP酶或肽酶活性。MG132激活c-Jun N-末端激酶（JNK1），其啟動(dòng)細(xì)胞凋亡。

MG132還以3μM的IC 50抑制NF-κB活化，并阻斷β-分泌酶活性。在具有約50μMMG132的IC 50的HeLa細(xì)胞中觀察到劑量依賴性的細(xì)胞生長抑制24小時(shí)。MG132通過誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯以及引發(fā)細(xì)胞凋亡來抑制HeLa細(xì)胞的生長。MG-132以時(shí)間和劑量依賴性方式抑制C6神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞增殖（24小時(shí)時(shí)IC 50值為18.5μM）。MG-132（18.5μM）在3小時(shí)時(shí)抑制蛋白酶體活性約70％。

 MG-132 (Proteasome抑制劑)可用于誘導(dǎo)肝癌細(xì)胞凋亡和自噬的機(jī)制研究。研究方法蛋白酶體抑制劑（proteasome inhibitors,PIs）可以通過抑制腫瘤細(xì)胞的周期,阻止其無限增殖,PIs尤其可以選擇惡性程度高的腫瘤細(xì)胞首先發(fā)揮毒性作用。因此,選擇PIs治療HCC是有希望的。MG132是PIs中的一種,更是一種天然的PIs。并且,已經(jīng)證明MG132能夠?qū)CC細(xì)胞發(fā)揮毒性作用。

MG-132(Proteasome抑制劑)